Azaleptin: istifadə üçün göstərişlər

Azaleptin bir antipsikotik dərman, mərkəzi və periferik antikolinerjik, antiserotonin, adrenoblokiruyuschee və antihistaminik təsiri olan bir nöroleptikdir, ağrı kəsicilərinin və hipnotik dərmanların təsirini artıraraq, təsirə məruz qalan sakitləşdirici və əzələsüz təsiri vardır.

Dopamin reseptorlarına (D4-dopamin reseptorlarına yüksək yaxınlıq və D5, D2, D1, D3 reseptorlarının zəif bloklanması) xüsusi bir profilinə malik olduğu üçün "atipik" nöroleptiklər qrupuna aiddir, ümumi inhibisyona səbəb olmaz , ekstrapiramidal xəstəliklər və prolaktin sekretsiyasını artırmaq üçün daha az təsir göstərir. Azaleptin digər antipsikotik dərmanlara davamlı olan məhsuldar xəstəliklərin (şizofreniya və manik sindrom) müalicəsində yüksək təsir göstərir. Bu preparat qanın hüceyrə tərkibinə (granulositopeniya), ürək-damar sisteminə (miyokardit və mütərəqqi kardiyomiyopatiya) və malign neoplazmaların inkişafına təsir göstərən yan təsirləri səbəbindən iştirak edən həkimin ciddi nəzarəti altında aparılmalıdır.

Farmakoloji hərəkət və farmakokinetikası

Azaleptin preparatının aktiv tərkib hissəsi klozapin - kimyəvi tərkibində trisiklik antidepressantlara (rispoleptom, olanzapin və quetiapin) və benzodiazepin trankvilizasiyasına oxşar olan dibenzodiazepin trisiklik bir törəmədir. Klozapin maddələr mübadiləsi qaraciyərdə nəcrozapin (N-desmetilklozapin) və benzodiazepinlərə, orijinal tərkibinin bütün farmakoloji xüsusiyyətlərinə malikdir və bu da Azaleptinin antipleksik və anti-anksiyete fəaliyyətinə səbəb olur.

Bu preparatın farmasotik fəaliyyət mexanizmi CNS reseptorlarının müxtəlif subtiplərini bloklayan müxtəlif səviyyələrə əsaslanır: dopamin (D _2- nin blokajının üstünlüyü və D ₁ , D ₃ , D ₄ , D _5- də daha az təsirlidir), muskarinik (M 1, 2, 3, 5), serotonin (5-HT _2A , 5-HT _1A , 5-HT1C), H1 - histamin və α _1- , α2-adreno-retseptorları və GABA reseptorları və M4- reseptorları. Tipik antidepresanlardan fərqli olaraq, Azaleptin, mezolimbik yolda dopaminergik aktivliyin qeyd olunduğu beyin mezokortik bölgəsində D2-dopamin reseptorlarına eyni vaxtda agonistik təsirə malikdir və bu, ekstrapiramidal xəstəliklərin aşağı nisbətdə (20% -ə qədər) və gec diskineziyanın olmamasına səbəb olur.

Anksiyete anksiyete, sedativ və hipnotik təsiri ilə birlikdə güclü antipsikotik, orta səviyyəli anti-manik və trisiklik benzeri anti-depressant fəaliyyəti vardır.

Azaleptinadan istifadə üçün göstərişlər

Azaleptinin istifadəsi göstəriciləri şizofreniya, manik dövlətlər, psikopatiyalarda psixotomik təşviqat, davranış və emosional pozğunluqlar, yuxu pozğunluqları və digər psixotik vəziyyətlər (o cümlədən uşaq psixiatriyası) daxilində şiddətli kəskin və xroniki formalardır, lakin yalnız müalicə effektinin olmadığı halda klassik nöroleptiklərlə və ya dözümsüzlüklə müalicə.

Ərizə üsulu və dozaj rejimi

Azaleptin 100 mq klozapin və köməkçi maddələr (laktoz monohidrat, kartof nişastası və kalsium stearat) ehtiva edən tabletlərdə 50 tabletdən ibarətdir.

Ənənəvi nöroleptiklərlə müalicə üçün ağır yan təsirlərin (adətən ekstrapiramidal və ya ümumi depressiya sindromu) inkişafı ilə yanaşı orta müddətli terapevtik dozada uzun müddətdir alınmış ən azı iki klassik antipsikotik ilə müalicə effektivliyi olmadığı, lakin subyektiv və / və ya xəstənin klinik vəziyyəti. Bundan əlavə, bu preparatın istifadəsi həkimə mütəmadi olaraq periferik qanın (ümumi və ətraflı qan testi), EKQ - laboratoriya parametrlərinin monitorinqi ilə davamlı dinamik müşahidəsi aparılmalı və xəstənin Azaleptinin yan təsirlərini istisna etməsi üçün tədqiqat və digər lazımi müayinələr aparılmalıdır.

Azaleptinin dozası fərdi olaraq təyin edilir - bir doz 50 mindən 200 mq arasında dəyişir və gündəlik doz 200 - 400 mq-dən çox olmamalıdır. Tabletlər yeməkdən bir dəfə yatmadan və ya gündə 2-3 dəfə ağızdan alınır.

Müalicə yeddi-on dörd gün ərzində gündə 25-50 mq-da tədricən artımla 25-50 miligram ilə başlayır, orta dozada 200-300 milliqrama bərabərdir.

Şizofreniyanın ağır formalarda, halüsinator-delusional, katatonik-halüsinator və katatonik-hebrefrenik şərtlər və manik-depresif psixoz, gündəlik doz 300-600 miligrama qədər artırılır.

Serebrovasküler xəstəliklər, hepatik və / və ya böyrək çatışmazlığı və kronik ürək çatışmazlığı olan xəstələrin müalicəsi və müalicəsi gündəlik 25- 200 milliqram dozada təyin edilir.

Uyqusuzluq, hiperaktivlik, şiddətli baş ağrısı və catatonia formasında Azaleptin sindromunun inkişafının qarşısının alınması üçün doz 7 ilə 14 gün arasında tədricən azaldılır.

Azaleptin təyin edilməsinə qarşı göstəricilər

Bu dərman tətbiq edilmir:

1. hamiləlik və laktasiya zamanı;
2. beş yaşınadək uşaqlar;
3. klozapine və ya Azaleptinin köməkçi komponentlərinə fərdi həssaslıqla;
4. myasthenia gravis ilə;
5. tarixdə agranulositoz və ya granulositopeni ilə (əvvəlki kemoterapiyaya görə bu şəraitin inkişafı istisna olmaqla);
6. koma ilə;
7. narkotik intoksikasiya, spirt və digər zəhərli psikozun inkişafı;
8. epilepsiya və konvulsiv hazırlıqlara həssaslıqla (tarixdə uşaqlarda hipertermik konvulsiyalar daxil olmaqla).

Ehtiyatlı olaraq Azaleptin serebrovasküler xəstəliklər, hepatik və / və ya böyrək çatışmazlığı və kronik ürək çatışmazlığı olan xəstələrə və xüsusilə qripə aid SARS, qızdırma, burun, öksürük və / və ya boğaz boğazı ilə kəskin respirator infeksiyalara yoluxmuş xəstələrə təyin edilir.

Azaleptidin yan təsirləri

Drugun uzun müddətli, nəzarətsiz istifadəsi, tövsiyə olunmuş dozalara uyğun gəlməməsi və xəstələrdə tətbiqin tezliyi baş verə bilər:

Ürək-damar sistemi olduğundan: baş dönmə, taxikardiya , aritmiya ilə arterial və / və ya ortostatik hipotenziya. Nadir hallarda - depressiya və ya tənəffüs tutması, EKQ dəyişiklikləri, kardiyomiyopatiyanın inkişafı, miyokardit və perikardit ilə çökmə.
Həzm sistemində: quru ağız və ya hipersalivasiya, qusma, ürəkbulanma, bulantı, qarın narahatlığı, kabızlık, qaraciyər fermentlərinin və kolestazın aktivliyinin artması.
Metabolik bozukluklar: hiperglisemiya və obezitenin meydana gəlməsi ilə kilo alma, jinekomastiya.
Hematopoietik sistemin tərkibində: agranulositoz və granulositopeniya, eozinofiliya və bilinməyən təbiətin leykositozu (müalicənin ilk həftələrində).
Mərkəzi sinir sistemində: yuxusuzluq, ağır yorğunluq, baş dönmə, şiddətli baş ağrısı, ekstrapiramidal simptomlar (yumşaq şiddət), sərtlik, titreme, akatiziya və ya nöroleptik malign sindromun inkişafı.
Allergik reaksiyalar: dəri döküntüsü, piqmentasiya, ürtiker , eritema multiforme, fotosensitivlik və exfoliativ dermatit.

Həm də yerləşmənin pozulması, hipertermi inkişafı, siymə pozuqluğu, termoregulyasiya və tərləmə mümkündür.

Hamiləlikdə və laktasiya dövründə Azaleptinin istifadəsi

Azaleptin serebrovaskulyar xəstəliklər ilə periferik qanda, ortostatik və arterial hipotensiyaya, miyokardit, perikardit və kardiyomiyopatiyanın inkişafı və inkişafı tendensiyasına səbəb olan yüksək effektli antipsikotik, sedativ, hipnotik, anksiyete və anti-manik dərmandır. Feto-plasental bariyeri fəal şəkildə nüfuz edir və feto və embriyopatiyaların inkişafı ilə, xüsusilə hamiləliyin ilk trimestrində dərman qəbul edərkən teratogen təsirini istisna etmir.

Emzirmə zamanı nazaleptinanın təyin edildiyi zaman uşağın əmzikliyin, narahatlıq və ya yuxu pozuntularının, aritmiya, taxikardiya və hipotenziya şəklində ürək-damar sisteminin nöbet və ya funksional pozğunluqları azalır.

Uşaqlarda azaleptinin istifadəsi

Azaleptin beş yaşdan kiçik uşaqlarda istifadəyə qarşıdır. Bu uşaq psixiatriyada kəskin və kronik şizofreniya, davranış və emosional pozğunluqlar, yuxu pozuqluğu və erkən yaşda manik-depresif sendromlar, intihar, davamlı təcavüz və düşmənçilik riski ilə istifadə olunur. Yan təsirlərin olası riskinə görə, uşaq və yeniyetmələrdə (16 yaşdan kiçik) klozapinin tam təhlükəsizliyi və effektivliyinin olmaması böyüklər (valideynlər və tibb işçiləri) nəzarəti altında aparılmalıdır.

Digər dərman vasitələrində istifadə edərkən azaleptinin narkotiklərlə qarşılıqlı əlaqələri:

1. Etanol və etanol ehtiva edən dərmanlar, MAO inhibitorları və CNS üzərində açıq bir inhibitor təsir göstərən dərmanlar ilə CNS sindromunun təzahürlərinin şiddət və artımları artmaqdadır.
2. Benzodiazepin qrupu və ya benzodiazepin ilə əvvəlcədən müalicə ilə arteriyal ortostatik hipotenziya inkişafı və depressiya və tənəffüs depressiyası ilə çökən dövlətlər riskini artırır.
3. Carbamazepine, xloramfenikol, ko-trimoksazol, sulfonamidlər, penisilinamin, pirazol analjezikləri və myelodepressiya səbəb olan digər dərman vasitələrlə, omurilik beyninin təzyiqli təsirini artırır.
4. Lityum preparatlarla epipriplərin, antipsikotik malign sindromun, qarışıqlığın və diskineziyanın riski artmışdır.
5. Diboksin, heparin, fenitoin və ya yüksək proteinlərlə əlaqəli digər preparatlarla - bu preparatların plazma konsentrasiyalarında artım mümkündür.
6. Eritromisin və cimetidin ilə - qanda Azaleptin konsentrasiyasında artım.
7. Fenitoin və karbamazepinlə - qanda Azaleptin konsentrasiyasında azalma var.

Analoglar Azaleptina

Azaleptinin analoqları Azaleprol, Leponex, Klozapin, Klozastendir. Azoleptin də uşaqlar üçün pelletlərdə mövcuddur.

Azaleptin qiymətləri

Azaleptin 25mg 50 tablet - 450r-dən.

Azaleptin 100mg 50 tablet - 1200r-dən.